ABSTRACT
Crude extracts from 17 plant species collected from an Atlantic Forest regionin the State of São Paulo (Brazil) have been screened for antifungal, DNA-damaging and acetylcholinesterase inhibiting activities. Of the 34 extracts obtained from leaves and stems ofplants assayed for antifungal activity with Cladosporium sphaerospermum and C. cladosporioides 26.5% were active. However, only the extract of leaves of Cabralea canjerana showed a stronginhibition of both fungi. The DNA-damaging assay with mutant strains of Saccharomyces cerevisiae resulted in 11.7 % of the extracts being active whereas 100% of them showedselectivity for the DNA-repair mechanism of topoisomerase II. Of the 17 species analysed, 12 showed anticholinesterasic activity in TLC assay. However, only extracts from Tetrastylidium grandifolium (stems) and Sloanea guianensis (leaves and stems) inhibited acetylcholinesterase activity more than 50% in quantitative assay.
Extratos brutos de 17 espécies de plantas coletadas em região de Mata Atlântica no Estado de São Paulo (Brasil)foram avaliadas para as atividades: antifúngica, no reparo do DNA e inibição da acetilcolinesterase. Dos 34 extratos obtidos de folhas e galhos das plantas analisadas para a atividade antifúngicacom Cladosporium sphaerospermum e C. cladosporioides, 26,5% foram ativos. Todavia, apenas o extrato das folhas de Cabralea canjerana inibiu fortemente o crescimento dos dois fungos. No ensaio de reparo do DNA com linhagens mutantes de Saccharomyces cerevisiae, 11,7% dos extratos foram ativos, sendo que, 100% destes foram seletivos para o mecanismo de reparo do DNA envolvendo topoisomerase II. Das 17 espécies analisadas, 12 demonstraram atividade anticolinesterásica no ensaio qualitativo sobre cromatografi a de camada delgada (CCD). No entanto, apenas os extratos de Tetrastylidium grandifolium (galhos) e Sloanea guianensis (folhas e galhos) apresentaram atividade anticolinesterásica maior que 50% no ensaio quantitativo.
ABSTRACT
A Acosmium subelegans (MohlenbrJ Yakovlev, conhecida popularmente como perobinha do campo, é utilizada na medicina popular principalmente como antiespasmódica, sedativa febrífuga na epilepsia, nos acessos da asma e não coqueluche. Esta espécie foi considerada prioritária no 1° Projeto de Plantas Medicinais (CEME-MS) na busca de medicamentos autóctones a partir de produtos naturais de uso popular. Estudos anteriores de nosso laboratório mostraram que o extrato aquoso (EA) e a fração alcaloídica (FALK) da A. subelegans potenciam a contração dos músculo diafragma estimulado diretamente na presença de d-tubocurarina. Na dependência da concentração do extrato ou da fração, e do tempo de incubação, a i potenciação foi seguida de inibição das contrações. As frações semi-purificadas da FALK, F-1, F-3 e F-5 mantiveram a atividade potenciadora das contrações no músculo esquelético (Cardoso 1998). Estes resultados sugeriram uma provável interferência do EA e frações da A. subelegans na homeostasia intracelular de cálcio. Esta tese teve por objetivo aprofundar os estudos dos mecanismos de ação das frações semi-purificadas e das substâncias isoladas da A. subelegans no influxo e na mobilização de cálcio em culturas de músculos esquelético e cardíaco. Os resultados obtidos são apresentados a seguir: 1. A FALK da A. subelegans apresentou atividade inotrópica positiva e/ou negativa em átrio esquerdo de rato estimulado eletricamente. Concentrações menres de FALK(30 e 100 g/mL) aumentaram a concentração atrial basal. Este efeito inotrópico positivo não foi bloqueado por propanolol. Já, concentrações maiores de FALK (300 e 600 g/mL) diminuíram as concentrações e induziram falhas na concentração atrial. Estes resultados descartaram a participação dos receptores -adrenérgicos no efeito inotrópico positivo da fração e indicaram uma possível ação intracelular dos alcalóides. 2. A FALK(30 a 300 g/mL) prolongou de forma concentração- e tempo- dependente o período refratária efetivo atrial (PRE). 3. A FALK foi purificada em CLEAR, originando 5 frações semi-purificadas identificadas de F-1 a F-5...